阿莫西林想用好 三点常识要记牢-

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        阿莫西林是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,与青霉素、氨苄西林、头孢菌素属同类药物,畜禽养殖使用的“阿莫西林可溶性粉”及“复方阿莫西林”,是临床上应用时间最长、使用最广泛的药物之一,也是目前为数不多的可以在畜禽养殖中合法使用的药物,其有效性、安全性已经得到了世界范围的认可。


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         但目前也有许多用户对它的使用效果标示质疑,认为阿莫西林的疗效不确实,是一种低效的、廉价的药物。

       产生这种质疑的根本原因是与阿莫西林的三个常识有关,下面我们来做一下详细分析,希望能给您的临床用药带来启发。


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1

阿莫西林分子结构不稳定

常识一

       阿莫西林属β-内酰胺类抗生素,有效晶型是阿莫西林的三水合物。此类药物的共性是,分子结构中的β-内酰胺基极不稳定,具有明显的分子结构缺陷,容易受到光照、温度、水分、酸、碱、金属离子及生物酶的影响,造成药物分子中β-内酰胺基水解、官能团改变或丢失,从而降低药物的抗菌活性,并使聚合物、致敏物质、杂质的含量升高。

       此外,药物分子结构中的四元环张力较大,以致其结构稳定性较差,容易受到多种因素的影响而解开、失活,四元环也是青霉素酶的重要作用位点。

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       阿莫西林的上述特点导致它在水溶液中很不稳定、失效性降解速率很快,有经验的兽医在指导用药时一般会建议限水后给药,并要求在短时间内饮完。

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        一般认为阿莫西林在酸性环境下比氨苄西林稳定,但经多项研究证实,它在强酸、强碱环境中同样存在降解失效的现象。0.5%的阿莫西林水溶液pH值为3.5~5.5,保持其化学稳定性的最佳pH条件是6.0-8.0之间,而畜禽胃部的PH值一般是1-3左右,属于强酸范畴,普通阿莫西林很难保证能安全通过胃部到达肠道。

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       相关书籍中写到“饲料会减缓阿莫西林的吸收速度,但不影响其吸收总量”。但如果在用药过程中投喂饲料,会刺激胃酸的分泌,降低胃部PH值,加速阿莫西林的降解。饲料中的粗纤维等物质也会吸附药物,降低药物的溶出速率,延长药物肠道内存留时间,阿莫西林在肠道内充分与水分、矿物质、生物酶产生水解、聚合、酶解反应,形成无活性、低活性的降解产物,虽然最终会被吸收,但抗菌活性不能保证。


小结:

       稳定性差的阿莫西林制剂,药物会受多种因素的影响而失活,部分药物在奔向靶器官的途中就被灭活了,只有少量药物能到达病灶部位,这是导致普通阿莫西林使用效果差的重要原因之一。


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2

阿莫西林消除半衰期短

常识二

        阿莫西林半衰期约为61.3分钟,药物进入体内后代谢迅速,血药浓度下降很快,病灶部位难以维持长时间的有效血药浓度,有效作用的治疗窗口很窄。

       一般认为,阿莫西林的抗菌效果在一定范围内随着使用浓度的增加而提高,但从药效学的角度来看,它的抗菌效果与有效血药浓度的维持时间密切相关,因此也可以认为阿莫西林是一种时间依赖性杀菌剂。

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        由阿莫西林可溶性粉说明书中的【用法与用量】可知,在饮水给药时,“规范”的要求是一天两次给药才是正确的用药方法。

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       阿莫西林使用前需要先限水两小时左右,混饮时兑水少了喝不均匀,兑水多了又做不到一天两次给药,不是养殖户看不懂兽药说明书,而是饮水管理上有难度,从而在实际操作时放弃12次,转而在剂量上加量,造成药物浪费、耐药率升高、疗效下降。


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3

阿莫西林耐药性问题严重

常识三

        随着人们对β-内酰胺类抗生素的不合理使用和滥用,导致产β-内酰胺酶的病原菌不断增多,细菌对阿莫西林的耐药性问题已经非常严峻。耐药菌可通过质粒传递产生β-内酰胺酶,使药物分子的β-内酰胺环水解而失活,这是细菌对阿莫西林耐药的主要方式。

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        据统计,至今β-内酰胺酶的数量已经超过200种,其中超广谱β-内酰胺酶已经超过50种,产β-内酰胺酶的细菌主要有金黄色葡萄球菌、肠球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌等。


       如何保证阿莫西林在诸多β-内酰胺酶的围攻下,还能继续保持抗菌活性,是兽药制剂研发必须要解决的问题。

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小结:

       上述3个特点,是普通阿莫西林制剂疗效不理想、甚至无效的主要原因。想用好阿莫西林,还需要掌握好它的正确使用方法,否则是很难收到理想的效果。

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1

现用现配,不要使用温度超过25℃的水溶解药物,防止药物降解。

2

混饮时需提前限水,控制药物在2-3小时内饮完,减少药物水解。

3

需每天两次给药,上午、下午各用一次,充分发挥药效。

4

混饲时不能与富含纤维素、吸附剂的饲料共同给药,会影响药物吸收。

5

不能与含酸、碱、氧化剂、富含金属离子的水和饲料混用,会导致药物分子重排。

6

不能与氨茶碱、维生素、磺胺类等药物混用,易引起沉淀、失效。

7

低温、阴凉库储存,避免受潮,避免阳光直射,并尽快使用,防止药物分子聚合结块、分解失效。


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标签: 兽药 鸡病

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